337p亚洲欧洲日本大胆_亚洲大色堂人在线无码_爽爽婬人综合网一_无码中文av王亚洲电影

首頁 > 精金石資訊 > 資訊詳情

馬庫什化合物專利存在的問題及申請策略

發(fā)布時間:2025-02-26 來源:精金石知識產(chǎn)權(quán) 閱讀量:72


藥物化學的結(jié)構(gòu)專利是極其關(guān)鍵的專利,而馬庫什化合物的專利保護則是化學藥物專利保護的源頭和核心,馬庫什化合物是結(jié)構(gòu)相似,性能相同的通式化合物,它擁有共同的母核結(jié)構(gòu)。


隨著醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的不斷發(fā)展,馬庫什化合物專利的申請越來越受到重視,但是馬庫什化合物卻很難獲得專利權(quán),主要表現(xiàn)出以下問題:
1.說明書公開不完整
馬庫什化合物說明書應(yīng)當完整清晰地闡述和說明其結(jié)構(gòu)、制備方法等內(nèi)容,詳細附錄核酸、紅外、質(zhì)譜等相關(guān)數(shù)據(jù),并被默認為是唯一的結(jié)構(gòu),能夠通過制備獲得同一類屬、結(jié)構(gòu)相似的眾多化合物,若馬庫什化合物說明書公開不夠充分,表現(xiàn)為技術(shù)方案公開不充分,馬庫什化合物存在一定的缺陷,從而影響專利授權(quán)。


案例1


公開號:CN118955520A
公開文本權(quán)利要求1:


根據(jù)說明書記載,該化合物的合成路線為:



然而說明書中所記載的制備方法存在以下問題:
(1)說明書中記載的由中間體3制備的中間體的烷基化步驟中使用硫酸二甲酯為烷基化試劑,而本領(lǐng)域技術(shù)人員已知,硫酸二甲酯是一種甲基化試劑,無法實現(xiàn)有中間體3生成中間體4的環(huán)烷基化反應(yīng)。

(2)說明書中記載的由中間體5制備中間體6的步驟中以氯化亞砜為反應(yīng)試劑,而由中間體5制備中間體6事實上所涉及的是在氨基氮原子上的氨?;磻?yīng),本領(lǐng)域技術(shù)人員已知,氯化亞砜是一種氯化試劑,無法實現(xiàn)氨?;磻?yīng),根據(jù)說明書所記載的制備方法,本領(lǐng)域技術(shù)人員無法獲得所述的目標化合物,也難以確認所述目標化合物的藥理活性,導致該申請說明書公開不充分,該專利最終被駁回。

2.權(quán)利要求書的支持性不足

通常權(quán)利要求書以說明書為支撐和依據(jù),如果馬庫什化合物案例中的種類和數(shù)量尚不足以支撐權(quán)利要求書的范圍,沒有對發(fā)明進行合理全面的概括,將會影響馬庫什化合物通式的授權(quán)。


案例2


公開號:CN113912627A
公開文本權(quán)利要求1:


但是該專利公開文本具體實施方式中提供了化合物(Ⅰ-1)、(Ⅰ-2)的制備方法,HNMR譜等結(jié)構(gòu)確認數(shù)據(jù),及其光學性能和電化學性能的測試方法和測試結(jié)果,其中化合物(Ⅰ-1)、(Ⅰ-2)相當于R1,R2為C11H23的式(Ⅰ)化合物,由于化合物的性質(zhì)和其結(jié)構(gòu)密切相關(guān),依據(jù)本申請文件所記載的內(nèi)容,所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員難于預(yù)見權(quán)利要求1所概括的除本申請實施例以外的所有化合物均能解決本申請的技術(shù)問題,并達到相同的技術(shù)效果,因此本領(lǐng)域技術(shù)人員有理由懷疑與實施例化合物結(jié)果差異比較大的化合物,如R1和R2選自C6-C12芳基、C6-C12雜芳基時的式(Ⅰ)化合物是否也能解決本發(fā)明的技術(shù)問題,因此權(quán)利要求1得不到支持。該專利最終授權(quán)文本權(quán)利要求1僅保護了R1為C6-C24支鏈烷基,R2為C6-C24直鏈烷基的化合物。


3.馬庫什化合物不具備新穎性
如果要求保護的發(fā)明或?qū)嵱眯滦团c對比文件相比,其區(qū)別僅在于前者采用上位概念,而后者采用下位概念限定同類性質(zhì)的技術(shù)特征,則下位概念的公開使采用上位概念限定的發(fā)明或?qū)嵱眯滦蛦适路f性。


案例3


專利號:CN117088781A
公開文本權(quán)利要求1為:


經(jīng)不完全檢索:



上述化合物全部落在了權(quán)利要求1要求保護的范圍內(nèi),因此權(quán)利要求1不具備新穎性,權(quán)利要求1未能獲得授權(quán)


案例4


公開號:CN111971278A
公開文本權(quán)利要求1為:

經(jīng)不完全檢索:

上述化合物全部落在了權(quán)利要求1要求保護的范圍內(nèi),且屬于相同的技術(shù)領(lǐng)域,能夠解決相同的技術(shù)問題產(chǎn)生相同的技術(shù)效果,因此權(quán)利要求1不具備新穎性,該專利最終授權(quán)文本權(quán)利要求1僅保護了6個具體化合物。

4.不具備創(chuàng)造性
馬庫什化合物創(chuàng)造性的評判標準涵蓋化合物的結(jié)構(gòu)、性能和用途等方面,因此即便馬庫什化合物的結(jié)果與現(xiàn)有公開技術(shù)差距較大,而其效果若與現(xiàn)有技術(shù)相比并沒有顯著的不同,其依然不具備創(chuàng)造性。


針對以上馬庫什化合物專利存在的問題,在撰寫馬庫什化合物專利時應(yīng)注意:


1.對于數(shù)據(jù)比較充分、研發(fā)實力比較強的申請人來說,可以一次性要求最大程度的專利保護范圍;而對于數(shù)據(jù)有限、研發(fā)實力偏弱的申請人而言,要進行全方位、多層次的分析和考慮,采用多件專利不同時間的組合申請策略,形成穩(wěn)定性、階段性的專利群;


2.馬庫什化合物專利申請要公開詳細、完整的制備方法,保證技術(shù)方案在其技術(shù)領(lǐng)域可被生產(chǎn)利用。


3.馬庫什化合物專利在注重實施例的種類、數(shù)量、制備方法、功能數(shù)據(jù)的記載,實施例還要結(jié)合并列要素的實際情況,合理確認實施例的數(shù)目,要以足夠多的實施例數(shù)量有效的擴大馬庫什化合物專利權(quán)利要求的保護范圍(例如通式化合物中變量為C1-C10的烷基、鹵素,至少應(yīng)當有甲基、乙基、氯、氟等取代基的實施例,對于取值較寬的基團則至少應(yīng)當給出端點值和中間值)。



另外,馬庫什專利申請需要適時選擇專利申請時間,充分運用優(yōu)先權(quán)制度和不提前公開的策略,使要求保護的技術(shù)較晚公開,從而延長研發(fā)時間,避免競爭對手在在專利授權(quán)之前大規(guī)模仿制。


微信掃一掃
關(guān)注該公眾號

010-82002851